O Efavirenz: Relação Estrutura-Atividade e Métodos de Síntese

Resumo

A Síndrome da Imunodeficiência Adquirida (AIDS) é uma doença causada pelo HIV, que atinge todos os continentes. Em 1987, deu-se início a terapia antirretroviral, que aumentou a sobrevida e melhorou a qualidade de vida dos pacientes. O efavirenz (EFV) é um fármaco amplamente utilizado no tratamento dos portadores do HIV-AIDS. Pertencente à classe dos inibidores da transcriptase reversa não-nucleosídicos (ITRNN), ele atua diretamente bloqueando a ação da enzima e a multiplicação do vírus. Apesar do EFV apresentar excelentes resultados na redução de carga viral, nos últimos anos, os casos de resistência e os seus efeitos adversos levaram vários grupos de pesquisa a investigar a relação estrutura-atividade de novos análogos deste fármaco. Portanto, este trabalho teve como objetivo comparar a atividade do EFV com os seus análogos, utilizando conceitos da química medicinal, bem como mostrar as principais rotas sintéticas para a sua obtenção.

DOI: 10.5935/1984-6835.20150074