Inibidores Potentes da Enzima Esterol 14alfa-desmetilase Contra Trypanosoma cruzi

Autores

  • Rodolfo Rodrigo F. França Universidade Federal do Rio de Janeiro
  • Alcione S. Carvalho Fundação Oswaldo Cruz
  • Frederico S. C. Branco Universidade Federal do Rio de Janeiro
  • Angelo C. Pinto Universidade Federal do Rio de Janeiro
  • Núbia Boechat Fundação Oswaldo Cruz

Palavras-chave:

Doença de Chagas, Trypanosoma cruzi, inibidores da biossíntese de ergosterol, azóis, 14alfa-desmetilase, química medicinal.

Resumo

A doença de Chagas é uma doença tropical negligenciada que afeta mais de 10 milhões de pessoas em todo mundo e ameaça outras 25 milhões que vivem em áreas de risco. Este trabalho descreve como os inibidores da enzima 14alfa-desmetilase (CYP51) foram explorados com base na estratégia “piggyback approach”, termo em inglês que descreve a estratégia de uma nova aplicação para um fármaco ou protótipo originalmente desenvolvido para outra patologia, onde, neste caso, foram investigados contra o Trypanosoma cruzi. Desta forma, é mostrado como a classe dos azóis atua na inibição deste alvo, que é chave no processo da biossíntese do ergosterol, um esterol fundamental para a sobrevivência do parasita. Suas rotas sintéticas são descritas em detalhes e as relações entre a estrutura química dessas moléculas e a atividade biológica são correlacionadas.

 

DOI: 10.5935/1984-6835.20140096

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Publicado

25-07-2014

Edição

v. 6 n. 5 (2014): Revista Virtual de Química

Seção

Artigos

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