Integrase: Um Alvo Terapêutico Importante no Combate à Infecção HIV/AIDS

Autores

  • Monique Luiza A. Santos Universidade Federal Fluminense
  • Magaly G. Albuquerque Universidade Federal do Rio de Janeiro
  • Monique A. Brito Universidade Federal Fluminense

Palavras-chave:

Fármaco, integrase, HIV/AIDS.

Resumo

A síndrome da imunodeficiência humana adquirida (AIDS, acquired immunodeficiency syndrome) é causada pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV, human immunodeficiency virus) que infecta as células do sistema imune, destruindo-as ou causando prejuízos ao seu funcionamento. Dentre as enzimas do HIV, a integrase é responsável pela inserção do DNA viral no DNA do hospedeiro. O objetivo desse artigo é descrever os fármacos inibidores de integrase e relatar os casos de resistência, além de discutir novos compostos promissores que estão sendo avaliados como inibidores de integrase. Atualmente, existem apenas três fármacos em uso clínico pertencentes à classe dos inibidores de integrase: raltegravir (um derivado pirimidinona carboxamida), elvitegravir (um derivado quinolina) e dolutegravir (um derivado diazatriciclo carboxamida). Entretanto, diversos casos de resistência a estes fármacos são descritos na literatura e as mutações da enzima responsáveis por este perfil são conhecidas. Muitos compostos com ação inibidora de integrase estão em desenvolvimento. A utilização da enzima integrase como alvo no combate ao vírus HIV mostra-se promissora. Além disso, a integração é uma etapa complexa do ciclo de replicação viral e novos detalhes desse processo têm sido descobertos a todo instante, o que estimula a realização de mais estudos para o desenvolvimento de novos fármacos desta classe.

 

DOI: 10.5935/1984-6835.20140058

Biografia do Autor

Monique Luiza A. Santos, Universidade Federal Fluminense

Possui graduação em Farmácia pela Universidade Federal Fluminense (2011). Atualmente é mestranda no Programa de Pós-Graduação em Ciências Aplicadas a Produtos para a Saúde na Faculdade de Farmácia da Universidade Federal Fluminense.

CV Lattes:

http://lattes.cnpq.br/4360249411870001

Magaly G. Albuquerque, Universidade Federal do Rio de Janeiro

Graduação em Farmácia (1990) e Habilitação em Farmácia Industrial (1991) pela Faculdade de Farmácia da UFRJ. Mestrado (1994) e Doutorado (1997) em Química Orgânica pelo Instituto de Química da UFRJ. Doutorado-Sanduíche (1996-1997) na Universidade de Illinois em Chicago (UIC) (Chicago, USA). Professora Adjunta do Instituto de Química da UFRJ desde 1998. Experiência em Química Orgânica, Química Medicinal e Química de Fármacos, com ênfase em Modelagem Molecular de Fármacos, atuando principalmente nos seguintes temas: Modelagem Molecular, QSAR-3D, QSAR-4D, Análise Conformacional.

CV Lattes:

http://lattes.cnpq.br/0780841238637304

Monique A. Brito, Universidade Federal Fluminense

Farmacêutica, Prof. Adjunta da Faculdade de Farmácia da Universidade Federal Fluminense. Interesses científicos incluem Química Medicinal, Ensino e Educação em Saúde, Uso Racional de Medicamentos e Controle de Qualidade de insumos farmacêuticos e medicamentos. É prof. e orientadora dos programas de Pós-Graduação em Ciências Aplicada a Produtos para a Saúde, Assistência Farmacêutica UNA-SUS, Gestão e Administração da Assistência Farmacêutica, Residência Hospitalar Farmacêutica e Ciência dos Medicamentos e Alimentos. É avaliadora ad hoc de vários periódicos científicos.

CV Lattes:

http://lattes.cnpq.br/0369512509046330

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Publicado

04-03-2014

Edição

v. 6 n. 4 (2014): Revista Virtual de Química

Seção

Artigos

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