Compreendendo as Formas Sólidas de 5E-(feniletenil)benzofuroxano com Diferente Atividade anti-T. cruzi in vivo

Autores

  • Sara B. Honorato Universidade Federal do Ceará
  • Williams Porcal Universidad de la República
  • Alicia Merlino Universidad de la República
  • Javier Ellena Universidade de São Paulo
  • Hugo Cerecetto Universidad de la República
  • Alejandro P. Ayala Universidad de la República
  • Mercedes González Facultad de Ciencias-UdelaR

Palavras-chave:

Formas sólidas, 5E-(feniletenil)benzofuroxano, agentes anti-T. Cruzi, solubilidade, biodisponibilidade.

Resumo

5E-(feniletenil)benzofuroxano (5PhEBfx) foi descrito como um excelente candidato a fármaco anti-chagásico. Entretanto, sua biodisponibilidade oral foi afetada pelo processo de cristalização. Duas amostras exibindo variável atividade in vivo foram investigadas: um pó fino amarelo (5PhEBfx-Y) e agulhas laranjas (5PhEBfx-O). Difração de raios X de pó, calorimetria exploratória diferencial, espectroscopia vibracional, microscopia óptica e eletrônica de varredura foram aplicados para investigar as duas formas sólidas a fim de correlacionar as propriedades do estado sólido do composto 5PhEBfx com sua variável biodisponibilidade. Foi observado que o 5PhEBfx-Y tem uma melhor solubilidade e, consequentemente, maior biodisponibilidade quando comparado com o 5PhEBfx-O. Este resultado sugere que a diferença de atividade entre estes dois arranjos em estado sólido do 5E-(feniletenil)benzofuroxano poderia estar associada a perfil de biodisponibilidade distinto e a variação de coloração do composto.

 

DOI: 10.5935/1984-6835.20130085

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Publicado

06-11-2013

Edição

v. 5 n. 6 (2013): Revista Virtual de Química (Tributo ao Professor Antônio Monge)

Seção

Artigos

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