Características estruturais das proteínas cinases e seus inibidores em uso clínico

Autores

  • Fernanda Petzold Pauli Universidade Federal Fluminense, Centro de Estudos Gerais, Instituto de Química
  • Eliezer Jesus Barreiro Universidade Federal do Rio de Janeiro, Instituto de Ciências Biomédicas, Laboratório LASSBio
  • Maria Leticia de Castro Barbosa Universidade Federal do Rio de Janeiro, Faculdade de Farmácia http://orcid.org/0000-0002-1764-8650

Palavras-chave:

proteína cinase, câncer, inflamação, inibidores de cinase

Resumo

Proteínas cinases (PKs) são enzimas responsáveis pela transferência do grupo gama-fosfato do trifosfato de adenosina (ATP) para proteínas-alvo, mediando uma ampla gama de transduções de sinais e regulando diferentes atividades celulares. A desregulação e/ou superexpressão dessas proteínas cinases resulta em respostas celulares inadequadas, culminando no estabelecimento e desenvolvimento de diversas doenças, e.g. diabetes, doenças inflamatórias e câncer. Uma vez que as PKs representam cerca de 22% das proteínas codificadas pelo genoma humano passíveis de modulação farmacológica, são amplamente reconhecidas como alvos terapêuticos promissores para o tratamento de diversas doenças. Esta revisão detalha as principais características estruturais das proteínas cinases, bem como suas funções fisiológicas e os seus inibidores em uso clínico.

Biografia do Autor

Fernanda Petzold Pauli, Universidade Federal Fluminense, Centro de Estudos Gerais, Instituto de Química

Formada em Química Bacharelado pela Universidade Estadual do Oeste do Paraná (2014), onde desenvolveu projetos de pesquisa como bolsista pelo Programa Institucional de Bolsas de Iniciação Científica (PIBIC) e pelo Programa de Monitorias. Participou de forma voluntária do Programa de Iniciação Científica Voluntária (ICV). Possui título de Mestre em Ciência - Química (2017) pelo Programa de Pós-Graduação em Química do Instituto de Química da Universidade Federal do Rio de Janeiro, onde desenvolveu projeto com ênfase em química medicinal. Atualmente cursa o doutorado Química pelo Programa de Pós-Graduação em Química da Universidade Federal Fluminense.

Eliezer Jesus Barreiro, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Instituto de Ciências Biomédicas, Laboratório LASSBio

Professor Titular Concursado da Universidade Federal do Rio de Janeiro desde 1986, lotado no Instituto de Ciências Biomédicas (ICB). Autor & co-autor de 344 artigos científicos publicados em periódicos indexados. Tem índice h= 39 com 6713 citações no Scopus (23/02/2018). É autor de 12 capítulos de livros sobre Química Medicinal e autor de 5 livros publicados. É Coordenador Científico do Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Fármacos e Medicamentos (INCT-INOFAR, http://www.inct-inofar.ccs.ufrj.br).

Maria Leticia de Castro Barbosa, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Faculdade de Farmácia

Possui graduação em Farmácia pela Universidade Federal de Juiz de Fora (2006), habilitação em Bioquímica Industrial pela Universidade Federal de Juiz de Fora (2007), pós-graduação Lato-Sensu em Farmacologia pela Universidade Federal de Lavras (2007), mestrado em Química pela Universidade Federal do Rio de Janeiro (2009) e doutorado em Química pela Universidade Federal do Rio de Janeiro (2013), tendo realizado parte de seu trabalho de doutorado em estágio sanduíche na Tübingen Universität - Alemanha, sob supervisão do Prof. Dr. Stefan Laufer. Atualmente é Professora Adjunta de Química Farmacêutica e Medicinal na Faculdade de Farmácia da Universidade Federal do Rio de Janeiro. Atua como pesquisadora nas áreas de Química Medicinal e Síntese Orgânica.

Publicado

13-11-2018

Edição

v. 10 n. 5 (2018): Revista Virtual de Química

Seção

Artigos

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