Tenofovir: Relação Estrutura-Atividade e Métodos de Síntese

Autores

  • Débora I. Leite Universidade Federal Fluminense
  • Jéssica V. Faria Universidade Federal Fluminense
  • Liviane D. de Azevedo Universidade Federal do Rio de Janeiro
  • Yasmin V. Figueiredo Fundação Oswaldo Cruz
  • Wagner Alexandre Martins Fundação Oswaldo Cruz
  • Maria da Conceição A. D. Branco Fundação Oswaldo Cruz
  • Alice Maria R. Bernardino Universidade Federal Fluminense
  • Mônica M. Bastos Fundação Oswaldo Cruz
  • Núbia Boechat Fundação Oswaldo Cruz

Palavras-chave:

AIDS, tenofovir, fosfonatos de aciclonucleosídeos, transcriptase reversa.

Resumo

Os fosfonatos de aciclonucleosídeos (ANPs) pertencem a uma classe de agentes antivirais que exibem atividade contra uma série de infecções. O fumarato de tenofovir desoproxila (TDF) foi o primeiro ANP licenciado para uso como Inibidor da Transcriptase Reversa Nucleotídico (ITRNt) do HIV. É análogo da adenosina 5’-monofosfato e pró-fármaco do (R)-9-(2-fosfonometoxilpropil) adenina (PMPA), também conhecido como tenofovir (TEN). Atualmente, é um dos fármacos de primeira escolha mais utilizados na terapia antirretroviral devido aos bons resultados na redução da carga viral. Nos últimos anos, os casos de resistência têm levado à busca de novos análogos do TDF. Esta revisão teve como objetivo analisar a relação estrutura-atividade do TDF e seus análogos, bem como descrever as principais metodologias de síntese para a sua obtenção.

 

DOI: 10.5935/1984-6835.20150140

Biografia do Autor

Mônica M. Bastos, Fundação Oswaldo Cruz

Departamento de Síntese de Fármacos

Núbia Boechat, Fundação Oswaldo Cruz

Departamento de Síntese de Fármacos

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Publicado

25-08-2015

Edição

v. 7 n. 6 (2015): Revista Virtual de Química

Seção

Artigos

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