Otimização Estrutural de 6-Arilpiridazin-3-onas como Potentes Inibidores da PDE4

Autores

  • João X. de Araújo-Júnior Université de Strasbourg
  • Martine Schmitt Université de Strasbourg
  • Jérôme Duranton Université de Strasbourg
  • Claire Lugnier Université de Strasbourg
  • Pedro G. V. Aquino Universidade Federal de Alagoas
  • Thiago M. de Aquino Universidade Federal de Alagoas
  • Êurica A. N. Ribeiro Universidade Federal de Alagoas
  • Magna S. Alexandre-Moreira Universidade Federal de Alagoas
  • Bárbara V. O. Santos Universidade Federal da Paraíba
  • Jean-Jacques Bourguignon Université de Strasbourg

Palavras-chave:

Fosfodiesterase-4, 4, 5-di-hidropiridazin-3-onas, Relações Estrutura-Atividade.

Resumo

A síntese e a análise da relação estrutura-atividade (REA) de uma série de derivados 4,5-di-hidropiridazin-3-onas como inibidores de PDE4 foi descrita. Explorações topológicas na posição N-2 do anel piridazina permitiu identificação de interações adicionais no sítio de ligação da enzima PDE4, levando a compostos significativamente mais potentes (10v, IC50 ~20 nM) com aumento da solubilidade em água.

 

DOI: 10.5935/1984-6835.20150034

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Publicado

21-02-2015

Edição

v. 7 n. 2 (2015): Revista Virtual de Química (LASSBio: 20 anos)

Seção

Artigos

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