Receptores Acoplados à Proteína G

Resumo

Os receptores acoplados à proteína G (GPCR) constituem a maior superfamília de proteínas codificadas pelo genoma humano. Estes receptores são proteínas de membrana que compartilham uma estrutura de sete hélices transmembranares, tendo como função a transdução do sinal celular pela ativação de proteínas heterotriméricas (proteína G) no meio intracelular. Esta ativação, mediada pela interação do agonista no domínio extracelular do receptor, se propaga no meio intracelular, ativando diversas cascatas de sinalização em diferentes processos fisiológicos como neurotransmissão, crescimento, metabolismo, diferenciação celular, secreção e defesa imunológica. Por atuarem em sistemas fisiológicos fundamentais para a vida humana, estas proteínas são alvos terapêuticos para mais de 50% dos fármacos vendidos no mundo inteiro. Desta forma, a compreensão do mecanismo molecular envolvendo esses receptores tornou-se fundamental para o entendimento da sinalização celular e, consequentemente, o desenvolvimento racional de novos agentes terapêuticos, e.g., anti-hipertensivos. Assim, esta revisão descreve as características estruturais, o mecanismo de ativação, a ativação de proteínas G e o sistema de classificação dessas proteínas de membrana de grande importância fisiológica e patofisiológica.

DOI: 10.5935/1984-6835.20130071