Pró-Fármacos: Superando Obstáculos de Fármacos com Precursores Inativos

Maria Claudia B. A. Souza, Johanna Huchting

Resumo


De que forma um agente ativo pode ser modificado quimicamente para que a drug-likeness (índice de semelhança a fármacos) - descrita pelos parametros ADME(T) aumente e, assim, após a ativação química ou enzimática, o composto original seja liberado para exercer o seu efeito farmacológico? Como  alterações bioreversíveis à estrutura de um agente ativo pode aumentar a site-specificity (especificidade de local) e, desta forma, permitir uma maior eficácia e efeitos secundários reduzidos? Este artigo tem como objetivo descrever, com exemplos, alguns dos conceitos básicos disponíveis para atender a determinados aspectos da drug-likeness de um agente ativo fazendo uso da estratégia de pró-fármaco. Não se pretende, no entanto, exaurir o tema em qualquer aspecto e sim transmitir os princípios fundamentais da escolha de estratégias de pró-fármaco para fornecer ao leitor uma primeira ideia a respeito desses conceitos, apresentando-o a alguns exemplos.

Palavras-chave


Pró-fármaco; pré-fármaco; porções inativas; parâmetros ADME(T).

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