Inibidores Potentes da Enzima Esterol 14alfa-desmetilase Contra Trypanosoma cruzi

Rodolfo Rodrigo F. França, Alcione S. Carvalho, Frederico S. C. Branco, Angelo C. Pinto, Núbia Boechat

Resumo


A doença de Chagas é uma doença tropical negligenciada que afeta mais de 10 milhões de pessoas em todo mundo e ameaça outras 25 milhões que vivem em áreas de risco. Este trabalho descreve como os inibidores da enzima 14alfa-desmetilase (CYP51) foram explorados com base na estratégia piggyback approach, termo em inglês que descreve a estratégia de uma nova aplicação para um fármaco ou protótipo originalmente desenvolvido para outra patologia, onde, neste caso, foram investigados contra o Trypanosoma cruzi. Desta forma, é mostrado como a classe dos azóis atua na inibição deste alvo, que é chave no processo da biossíntese do ergosterol, um esterol fundamental para a sobrevivência do parasita. Suas rotas sintéticas são descritas em detalhes e as relações entre a estrutura química dessas moléculas e a atividade biológica são correlacionadas.

 

DOI: 10.5935/1984-6835.20140096


Palavras-chave


Doença de Chagas; Trypanosoma cruzi; inibidores da biossíntese de ergosterol; azóis; 14alfa-desmetilase; química medicinal.

Texto completo:

PDF

Comentários sobre o artigo

Visualizar todos os coment?rios


Creative Commons License
A Revista Virtual de Química está licenciada sob as condições do Creative Commons Atribuição-Uso Não-Comercial-Compartilhamento pela mesma Licença 2.5 Brasil License. Sob esta licença, a RVQ permite que seu conteúdo seja copiado, distribuído, exibido e executado desde que os devidos créditos à Revista e aos autores sejam dados. Contudo, o usuário não poderá utilizar o conteúdo com finalidades comerciais, a menos que obtenha permissão da Editoria da Revista.
Visitantes Online