Antagonistas MCH-R1 como Potenciais Fármacos Anti-obesidade. Estratégias de Design e Relação Estrutura-atividade

Gildardo Rivera, Antonio Moreno, Virgilio Bocanegra-Garcia

Resumo


A obesidade é uma doença crônica que é caracterizada por um acúmulo de excesso de tecido adiposo. Atualmente, existem alguns medicamentos seguros e eficazes para o tratamento farmacológico da obesidade. Portanto, torna-se necessário o desenvolvimento de novas drogas. Na última década, o alvo mais promissor para a obesidade foi o hormônio concentrador de melanina. Com isso, diversas indústrias farmacêuticas desenvolveram peptídeos e pequenas moléculas como antagonistas MCH-R1, mas estes compostos apresentaram problemas como afinidade para o canal hERG e perfil farmacocinético pobre. Neste artigo, fizemos uma breve revisão da concepção da estratégia mais relevante e relações da estrutura-atividade no desenvolvimento de carboxamida, ureias, quinolina e derivados quinazolina como antagonistas MCH-R1.

 

DOI: 10.5935/1984-6835.20130084


Palavras-chave


Antagonistas; hormônio concentrador de melanina; obesidade.

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