Características estruturais das proteínas cinases e seus inibidores em uso clínico

Fernanda Petzold Pauli, Eliezer Jesus Barreiro, Maria Leticia de Castro Barbosa

Resumo


Proteínas cinases (PKs) são enzimas responsáveis pela transferência do grupo gama-fosfato do trifosfato de adenosina (ATP) para proteínas-alvo, mediando uma ampla gama de transduções de sinais e regulando diferentes atividades celulares. A desregulação e/ou superexpressão dessas proteínas cinases resulta em respostas celulares inadequadas, culminando no estabelecimento e desenvolvimento de diversas doenças, e.g. diabetes, doenças inflamatórias e câncer. Uma vez que as PKs representam cerca de 22% das proteínas codificadas pelo genoma humano passíveis de modulação farmacológica, são amplamente reconhecidas como alvos terapêuticos promissores para o tratamento de diversas doenças. Esta revisão detalha as principais características estruturais das proteínas cinases, bem como suas funções fisiológicas e os seus inibidores em uso clínico.

Palavras-chave


proteína cinase; câncer; inflamação; inibidores de cinase



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