Tenofovir: Relação Estrutura-Atividade e Métodos de Síntese

Débora I. Leite, Jéssica V. Faria, Liviane D. de Azevedo, Yasmin V. Figueiredo, Wagner Alexandre Martins, Maria da Conceição A. D. Branco, Alice Maria R. Bernardino, Mônica M. Bastos, Núbia Boechat

Resumo


Os fosfonatos de aciclonucleosídeos (ANPs) pertencem a uma classe de agentes antivirais que exibem atividade contra uma série de infecções. O fumarato de tenofovir desoproxila (TDF) foi o primeiro ANP licenciado para uso como Inibidor da Transcriptase Reversa Nucleotídico (ITRNt) do HIV. É análogo da adenosina 5-monofosfato e pró-fármaco do (R)-9-(2-fosfonometoxilpropil) adenina (PMPA), também conhecido como tenofovir (TEN). Atualmente, é um dos fármacos de primeira escolha mais utilizados na terapia antirretroviral devido aos bons resultados na redução da carga viral. Nos últimos anos, os casos de resistência têm levado à busca de novos análogos do TDF. Esta revisão teve como objetivo analisar a relação estrutura-atividade do TDF e seus análogos, bem como descrever as principais metodologias de síntese para a sua obtenção.

 

DOI: 10.5935/1984-6835.20150140


Palavras-chave


AIDS; tenofovir; fosfonatos de aciclonucleosídeos; transcriptase reversa.

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