Otimização Estrutural de 6-Arilpiridazin-3-onas como Potentes Inibidores da PDE4

João X. de Araújo-Júnior, Martine Schmitt, Jérôme Duranton, Claire Lugnier, Pedro G. V. Aquino, Thiago M. de Aquino, Êurica A. N. Ribeiro, Magna S. Alexandre-Moreira, Bárbara V. O. Santos, Jean-Jacques Bourguignon

Resumo


A síntese e a análise da relação estrutura-atividade (REA) de uma série de derivados 4,5-di-hidropiridazin-3-onas como inibidores de PDE4 foi descrita. Explorações topológicas na posição N-2 do anel piridazina permitiu identificação de interações adicionais no sítio de ligação da enzima PDE4, levando a compostos significativamente mais potentes (10v, IC50 ~20 nM) com aumento da solubilidade em água.

 

DOI: 10.5935/1984-6835.20150034


Palavras-chave


Fosfodiesterase-4; 4,5-di-hidropiridazin-3-onas; Relações Estrutura-Atividade.

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